5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

Serotonin Receptor; 5-hydroxytryptamine Receptor

5-HT 受体（血清素受体）是一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 和配体门控离子通道 (LGIC)，存在于中枢和周围神经系统中。类型：5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT5、5-HT6、5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。血清素受体由神经递质血清素激活，血清素是其天然配体。血清素受体调节多种神经递质以及多种激素的释放。血清素受体影响各种生物和神经过程，如攻击性、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的作用靶点，包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃动力药、抗偏头痛药、致幻剂和诱发剂。

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

5-HT Receptor 亚型特异性产品:

5-HT Receptor Isoform Comparison

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By Effects:	Ligand (1) Control (10) 抑制剂 (117) 激动剂 (356) 拮抗剂 (500) 激活剂 (5) 调节剂 (78) 诱导剂 (2)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-19358

2-Methyl-5-HT	Agonist	98.73%
2-Methyl-5-HT (2-Methyl-5-hydroxytryptamine) 是一种有效的选择性 5-HT₃ 受体激动剂。2-Methyl-5-HT 显示出抗抑郁样作用。

HY-B0206

Rizatriptan benzoate 利扎曲坦苯甲酸盐	Agonist	99.94%
Rizatriptan 苯甲酸盐(Maxalt)是 5-HT1激动剂。

HY-10847B

SB-277011 hydrochloride	Antagonist	98.54%
SB-277011 hydrochloride (SB-277011A hydrochloride) 是一种强效、选择性、口服生物利用度和脑透多巴胺 D₃ 受体(D₃R) 拮抗剂，其 K_i 值在啮齿动物和人D₃R 分别为 10.7 nM 和 11.2 nM。SB-277011 hydrochloride 对 D3 受体比其他多巴胺受体表现出 80-100 倍的选择性，，对 D₃，D₂，5-HT_1B 和 5-HT_1D 受体的 pK_i 值分别为 8.0，6.0，<5.2 和 5.9。

HY-112390A

Syk Inhibitor II	Inhibitor	98.15%
Syk Inhibitor II 是一种有效的，高选择性和 ATP 竞争性 Syk 抑制剂，IC₅₀ 为 41 nM。Syk Inhibitor II 抑制 RBL 细胞释放 5-HT，IC₅₀ 为 460 nM。Syk Inhibitor II 对其他激酶的作用较小，并具有抗过敏作用。

HY-15574

Piboserod 哌波色罗	Antagonist	99.09%
Piboserod (SB 207266)是5-羟色胺受体5-HT4选择性抑制剂。

HY-16978

TG6-10-1	Antagonist	99.92%
TG6-10-1 是一种 EP2 拮抗剂, 低纳摩尔下有效作用于 EP2, 比作用于人 EP3, EP4 和 IP 受体选择性高 300, EP1 受体选择性高 100 倍的。

HY-N0737

Harmine hydrochloride 哈尔碱盐酸盐	Inhibitor	99.93%
Harmine Hydrochloride (Telepathine Hydrochloride) 是一种具有抗癌和抗炎活性的 DYRK 抑制剂。Harmine Hydrochloride 对 5-HT_2A 血清素受体具有高亲和力，K_i 值为 397 nM。

HY-102064

SR 57227A	Agonist	99.86%
SR 57227A 是具有口服活性的 5-HT3 受体的一种选择性激动剂, 可透过血脑屏障。SR 57227A 对大鼠皮质膜和整个 NG 108-15 细胞或其膜上 5-HT3 受体结合位点的亲和力 (IC₅₀) 在 2.8~250 nM。具有抗抑郁作用。

HY-A0019A

Paliperidone palmitate	Antagonist	98.41%
Paliperidone palmitate (9-Hydroxyrisperidone palmitate) 是一种非典型长效抗精神病有效剂，是 Paliperidone 的酯类前体。Paliperidone 是一种非典型抗精神病有效剂的多巴胺 (dopamine) 拮抗剂和 5-HT2A 拮抗剂。Paliperidone palmitate 对精神分裂症有效。

HY-10121

Asenapine 阿塞那平	Antagonist	99.62%
Asenapine (Org 5222) 属于非典型抗精神药物，是 5-羟色胺受体 (5-HT receptors，pK_i: 8.4-10.5)、肾上腺素受体 (adrenoceptors，pK_i: 8.9-9.5)、多巴胺受体 (dopamine receptors，pK_i: 8.9-9.4) 和组胺受体 (histamine receptors，pK_i: 8.2-9.0) 多种受体的拮抗剂。Asenapine 可用于精神分裂症和双相情感障碍的研究。

HY-B0031

Quetiapine hemifumarate 富马酸喹硫平	Agonist	99.94%
Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂，对人 5-HT1A 的 pEC₅₀ 值为 4.77。Quetiapine hemifumarate 是多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂，对人 D2 的 pIC₅₀ 值为 6.33。Quetiapine hemifumarate 对人 D2，HT1A，5-HT2A，5-HT2C 受体具有中高等亲和力，pK_i 值为 7.25，5.74，7.54，5.55。具有抗抑郁和抗焦虑作用。

HY-A0008

Talipexole dihydrochloride 盐酸他利克索	Antagonist	99.80%
Talipexole dihydrochloride (B-HT 920 dihydrochloride) 是多巴胺D2受体和α2-肾上腺素受体激动剂，5-HT3受体拮抗剂，有抗帕金森病活性。

HY-17407

Ziprasidone hydrochloride monohydrate 盐酸齐拉西酮水合物	Antagonist	98.11%
Ziprasidone (CP-88059) hydrochloride monohydrate 是一种具有口服活性的 5-HT 和多巴胺 (dopamine) 受体拮抗剂。Ziprasidone hydrochloride monohydrate 对大鼠 D₂ (K_i=4.8 nM)、5-HT_2A (K_i=0.42 nM) 和 5-HT_1A (K_i=3.4 nM) 有亲和作用。

HY-B0072

Tropisetron 托烷司琼	Antagonist	98.72%
Tropisetron (SDZ-ICS-930 free base) 是口服有效的抗炎剂和止吐剂。Tropisetron 是 5-HT₃R 拮抗剂，K_i 为 5.3 nM。Tropisetron 也是 α7 烟碱受体 (α7 nAChR) 部分激动剂，EC₅₀ 为 1.3 μM。此外，Tropisetron 具有抗肿瘤的和神经保护的作用。

HY-U00096

Ansofaxine hydrochloride	Inhibitor	99.72%
Ansofaxine hydrochloride (LY03005; LPM570065) 是三重重吸收抑制剂; 抑制血清素，多巴胺和去甲肾上腺素的 IC₅₀ 值分别为723，491 和 763 nM。

HY-B0366A

Cyproheptadine hydrochloride 盐酸赛庚啶	Antagonist	99.94%
Cyproheptadine hydrochloride 是一种有效的口服活性 5-HT_2A 受体 (5-HT_2A receptor) 拮抗剂，具有抗抑郁和抗血清素作用。Cyproheptadine hydrochloride 具有抗血小板活性。Cyproheptadine hydrochloride 可以用于血栓栓塞性疾病的研究。

HY-B0032

Lurasidone Hydrochloride 盐酸鲁拉西酮	Modulator	99.96%
Lurasidone (Hydrochloride) (SM-13496 (Hydrochloride)) 是 dopamine D₂ 和 5-HT₇ 的拮抗剂，IC₅₀ 值分别为 1.68 和 0.495 nM。 Lurasidone 也是 5-HT_1A 受体的部分激动剂，IC₅₀ 值为 6.75 nM。

HY-123205

Oxatomide 欧诗美锭	Inhibitor	99.56%
Oxatomide 是一种有效的具有口服活性的双重 H1 组胺受体 (H1-histamine receptor) 和 P2X7 受体拮抗剂，具有抗组胺和抗过敏活性。Oxatomide 几乎完全阻断人 P2X7 受体中 ATP 诱导的电流 (IC₅₀ 为 0.95 μM)。Oxatomide 可抑制 ATP 诱导的 Ca²⁺ 内流，IC₅₀ 值为 0.43 μM，并且还抑制 5-羟色胺 (serotonin)。

HY-14689

Ecopipam hydrochloride	Antagonist	99.46%
Ecopipam (SCH 39166) hydrochloride 是一种有效的、选择性、具有口服活性的多巴胺 D1/D5 受体拮抗剂，K_i 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。Ecopipam hydrochloride 对 D2、D4、5-HT 和 α2a 受体 (K_i=0.98，5.52，0.08 和 0.73 μM) 显示出超过 40 倍的选择性。Ecopipam hydrochloride 可用于精神分裂症和肥胖症的研究。

HY-103137

Zacopride hydrochloride		99.69%
Zacopride hydrochloride 是一种高效的 5-HT₃ 受体拮抗剂，5-HT₃ 和 5-HT₄ 受体K_is 值分别为 0.38 和 373 nM。Zacopride hydrochloride 也是一种中度的 I_K1 通道激动剂。Zacopride hydrochloride 具有显着的抗心律失常和心脏保护作用。

5-HT Receptor Isoform Comparison

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